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PCR
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固相合成多肽側(cè)鏈保護(二)
固相合成多肽側(cè)鏈保護(二)
His
　　His是*容易發(fā)生消旋化的氨基酸，必須加以保護.
　　對咪唑環(huán)的非π-N開始用芐基(Bzl)和甲基磺?；?TOS)保護.但這兩種保護基均不太理想.TOS對親核試劑不穩(wěn)定，Bzl需要用氫解或Na/NHs除去，并且產(chǎn)生很大程度消旋.Boc基團是一個較理想的保護基，降低了咪唑環(huán)的堿性，(固相合成多肽)抑制了消旋，成功地進行了一些合成.但是當(dāng)反復(fù)地用堿處理時，也表現(xiàn)出一定的不穩(wěn)定性.**羰基在堿中穩(wěn)定，但是沒能很好地抑制消旋，而且脫保護時要用很強的親核試劉如.
　　對咪唑環(huán)π-N保護，(固相合成多肽)可以完全抑制消旋，π-N可以用芐氧甲基(Bom)和叔丁氧甲基(Bum)保護，(Bum)可以用TFA脫除，Bom更穩(wěn)定些，需用催化氫解或強酸脫保護，Bum是目前很有發(fā)展前途的His側(cè)鏈保護基，其不足之處在于Fmoc(His)Bum在DCM和DMF中的溶解度較差

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